糖皮質激素劑量如何換算

營養均衡餐桌 2024-07-01 13:47:04

糖皮質激素(GC)具有廣泛的抗炎和免疫抑制作用,作用廣泛而複雜,且隨劑量在生理情況下所分泌的糖皮質激素主要影響正常物質代謝。

糖皮質激素的分類依據主要是根據它們在體內作用時間的長短來劃分:短效制劑包括氫化可的松、可的松,作用時間 8 ~ 12 h;中效制劑如潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼龍、曲安西龍,作用時間 12 ~ 36 h;長效制劑如地塞米松、倍他米松等,作用時間 36 ~ 54 h。而各類的代表藥物及劑量如何轉換,筆者爲大家進行了總結。

糖皮質激素:生物效應期

按生物效應期:分爲短效、中效和長效激素。

1. 短效激素

如可的松、氫化可的松。天然激素,其抗炎效力弱,作用時間短,不適宜抗風濕病治療,主要作爲腎上腺皮質功能不全的替代治療。

臨床應用特點:短效糖皮質激素的優點在于其對 HPA 軸的危害較輕,作用狀態與生理狀態較爲接近。故在臨床上一般用作替代治療,如在慢性腎上腺皮質功能減退或腎上次全切除術後進行替代治療。

而缺點在于其抗炎作用較弱,藥物的作用時間也較短。且由于鹽皮質激素活性相對較強,也不宜應用于長期治療而多爲短期激素替代治療,因可能導致患者出現水腫(鈉水潴留)、低鉀等風險。

需要注意的是,可的松需要經、肝髒代謝轉化爲氫化可的松才會發揮生理作用,故肝功能欠佳的患者應直接選用氫化可的松。

Tip:

一般來說口服藥物選擇氫化可的松,而靜脈應用選擇琥珀酸氫化可的松。這兩者幾乎是一樣的,起作用的都是氫化可的松。不同的是由于氫化可的松的水溶性差,100 mg 氫化可的松需要用 500 ml生理鹽水或糖水稀釋。

而琥珀酸氫化可的松粉針因爲在結構中引入了琥珀酸鹽,增加了氫化可的松的水溶性,可以直接用生理鹽水或糖水稀釋。且不含酒精,安全性更好;由于沒有規定稀釋濃度,還可以大劑量使用。

2. 中效激素

如強的松、強的松龍、甲基強的松龍、去炎松。抗風濕病治療主要選用中效激素。

藥物特點:中效糖皮質激素,其升糖、抗炎作用都不是最優,但是副作用也較小,對 HPA 軸的負反饋作用,對水電解質的影響都還在可接受的範圍內。

所以,作爲藥物的抗炎作用,與影響自身的腎上腺皮質功能之間的一個折中點,中效糖皮質激素是三者中唯一可以長期應用的激素,長期服用安全性高。

臨床上多用于過敏性與自身免疫性炎症性疾病的長期治療:如系統性紅斑狼瘡,重症多肌炎,嚴重的支氣管哮喘,皮肌炎,血管炎等過敏性疾病,急性白血病,惡性淋巴瘤。

而甲強龍,更是中效激素中的「戰鬥機」,是唯一可用于沖擊療法的藥物。

Tip:

你知道嗎?甲強龍是唯一可用于沖擊療法的藥物。這是因爲它與激素受體的結合率顯著高于其它糖皮質激素藥物,約是潑尼松的 23 倍,起效時間很快。因此可以迅速抑制酶的活性,並使激素特異性受體達到飽和。

且甲強龍對于 HPA 軸抑制作用弱,水溶性強易于達到血漿高濃度,故可大劑量沖擊,快速控制症狀。

3. 長效激素

如地塞米松、倍他米松等藥。長效激素抗炎效力強,作用時間長,但對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制明顯,不適宜長療程用藥,只可作爲臨時性用藥,如抗過敏等。

倍他米松也是長效激素,主要用于局部封閉,現常用的是複方倍他米松。

中、長效激素爲人工合成激素。

臨床應用特點:長效糖皮質激素的優點在于其抗炎更強(氫化可的松的 25 倍),對水鹽代謝影響更弱(幾乎是無),作用時間更長(氫化可的松的 3 ~ 6 倍)。

缺點在于其對 HPA 軸的抑制作用較強,故不適宜長期用藥,容易影響本身的腎上腺皮質功能。多用于庫欣綜合征的診斷——地塞米松抑制試驗,以及短期治療或應用其他糖皮質激素制劑效果不佳或無效的患者。

需要注意的是,較大劑量下,易引起糖尿病、骨質疏松、消化道潰瘍和類庫欣綜合征症狀,而且會使並發感染的風險增加。

糖皮質激素之間的不同點

1. 生物效能不同

(1)升糖作用

糖皮質激素能促進糖原異生;減慢葡萄糖分解並減少機體組織對葡萄糖的利用,以此增加肝糖原、肌糖原含量並升高血糖。

但需要注意作爲機體調節糖代謝的重要激素之一,其應用過多時可能出現類固醇性糖尿病。

(2)抗炎作用

糖皮質激素有快速、強大而非特異性的抗炎作用。對各種炎症均有效。對于升糖和抗炎作用,長效糖皮質激素的相對效能最強,中效次之,而短效最弱。

但須注意,糖皮質激素感染治療、減輕症狀的同時,也降低了機體的防禦功能。因此必須同時應用足量有效的抗菌藥物,以防炎症擴散和原有病情惡化。

2. 對水電解質代謝作用

糖皮質激素也有較弱的鹽皮質激素的作用:潴鈉排鉀,並通過增加腎小球濾過率和拮抗抗利尿素而利尿。

從長效到短效,三者的鹽皮質激素活性越來越強:短效最強,中效次之,長效最弱。

3. 對 HPA 軸的負反饋作用

對下丘腦-垂體-腎上腺皮質軸(HPA 軸)的負反饋影響:短效 GC< 中效 GC< 長效 GC。

4. 免疫抑制方面

長效與中效均有較強的免疫抑制作用,臨床上免疫移植治療中效激素更常用,因其半衰期短些。

5. 穿透血腦屏障的能力

穿透血腦屏障的能力從強到弱:依次是甲強龍 (中效)、地塞米松(長效)、氫化可的松(短效)。

穿透胎盤屏障的能力從強到弱:地塞米松、甲潑尼龍、潑尼松

長效激素副作用較多,而中效激素最少。

糖皮質激素:給藥途徑

按給藥途徑:分爲口服、注射、局部外用、吸入。

1. 口服糖皮質激素

糖皮質激素不同制劑的作用比較

(點擊圖片查看大圖)

(1)計量換算(mg)

可的松 25 = 氫化可的松 20 = 強的松 5 = 強的松龍 5 = 甲強龍 4 = 曲安西龍 4 = 倍他米松 0.6 = 地塞米松 0.75

(2)抗炎作用(mg)

可的松 0.8 = 氫化可的松 1 = 強的松 3.5 = 強的松龍 4 = 甲強龍 5 = 曲安西龍 5 = 倍他米松 25 = 地塞米松 30

(3)鹽皮質激素效應

可的松++ = 氫化可的松++ = 強的松+ = 強的松龍+ = 甲強龍--= 曲安西龍--= 倍他米松--= 地塞米松--

(4)藥理半衰期(h):

可的松 8-12 = 氫化可的松 8-12 = 強的松 12-36 = 強的松龍 12-36 = 甲強龍 12-36 = 曲安西龍 24-48 = 倍他米松 36-54 = 地塞米松 36-54

(5)血漿半衰期(min):

可的松 30 = 氫化可的松 90 = 強的松 60 = 強的松龍 200 = 甲強龍 180 = 曲安西龍 300 = 倍他米松-100-300 = 地塞米松 100-300

(6)換算原則

口服激素的換算關系的原則是:(一片對一片)

一片地塞米松 = 一片強的松 = 一片甲基強的松龍 = 一片氫化可的松

地塞米松 0.75 mg = 強的松 5 mg = 甲基強的松龍 4 mg = 氫化可的松 20 mg

2. 吸入糖皮質激素

呼吸科常用吸入性糖皮質激素成人每日劑量與互換關系

二丙酸倍氯米松 1000ug= 布地奈德 800ug= 氟替卡松 500ug

3. 局部外用糖皮質激素

皮膚科常用外科糖皮質激素類藥物

(向下滑動查看完整表格)

表中糖皮質激素類藥物大多爲乳膏或軟膏劑型,少數爲溶液或硬膏劑型。

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