藥品分類：免疫抑制性藥物

本品的作用機制有哪些？

☆ 來氟米特是具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，主要抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。一些體內外試驗表明本品具有抗炎作用。

本藥的適應症是什麽？

☆ 適用于成人類風濕關節炎，有改善病情作用。

☆ 狼瘡性腎炎。

本藥該如何使用？

☆成人類風濕關節炎: 口服，一日一次。爲了快速達到穩態血藥濃度，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50 mg，之後根據病情給予維持劑量一日10mg或20mg。

☆狼瘡性腎炎:口服，一日一次，一次20-40 mg，病情緩解後適當減量。

本藥有哪些不良反應？

☆ 脫發、血壓升高、帶狀疱疹、轉氨酶升高、腹瀉/稀便、白細胞下降、皮疹、月經不調、心悸、腹痛。

使用本藥有哪些禁忌？

☆ 肝功能受損的患者，已患有肝病或丙氨酸轉氨酶（ALT）超過正常上限2倍的患者禁止使用來氟米特。

☆ 中度至重度腎功能不全患者。

☆ 處于嚴重免疫缺陷狀態的患者，例如 AIDS（艾滋病）。

☆ 骨髓功能嚴重受損或重度的貧血、白細胞減少、中性粒細胞減少或因類風濕關節炎以外原因導致血小板減少的患者。

☆ 嚴重感染的患者。

☆ 嚴重低蛋白血症患者，例如患有腎病綜合征。

☆ 孕婦，哺乳期女性。

使用本藥時有哪些注意事項？

☆ 接受來氟米特給藥的動物發生致畸和胚胎致死，接受來氟米特治療前須排除妊娠；建議有生育能力的女性在治療期間以及藥物消除期間采取有效的避孕措施；如果患者懷孕，則停用來氟米特並啓動清洗流程。

☆ 在開始使用來氟米特之前，必須檢查 ALT（SGPT），並且在治療的前 6 個月內定期檢測（每兩周一次），此後每8周檢查一次。如果ALT升高超過正常上限3倍，則中斷來氟米特治療；如果可能發生來氟米特誘導ALT升高，則啓動清洗流程並每周監測肝功能，直至正常。

☆ 不建議與具有肝毒性或血液毒性的改善疾病的抗風濕藥物（DMARD）（如甲氨蝶呤）合用。

☆ 由于可能存在肝毒性效應的疊加，因此建議在來氟米特治療期間戒酒。

☆ 由于本品與其他 DMARD（如甲氨蝶呤）聯合用藥可能導致毒性疊加或增強（例如，肝毒性或血液毒性），因此不建議兩者聯合使用。

☆ 不建議特立氟胺與來氟米特聯合用藥，因爲來氟米特是特立氟胺的母體化合物。

☆ 如果發生潰瘍性口腔黏膜炎，應停止使用來氟米特。

☆ 准備生育的男性應考慮停用來氟米特，采取清洗流程（連續11天每天3次服用8 g 考來烯胺，或者連續11天每天4次服用 50 g 活性炭粉末）。清洗流程結束後，首先檢測特立氟胺血漿濃度，之後必須間隔至少14天再次測定特立氟胺血漿濃度。如果兩次血漿濃度均低于0.02 mg/L，並等待至少3個月後，胎兒毒性風險將非常低。

☆ 女性患者在執行任一清洗流程後，需要間隔至少14天通過2次獨立的試驗進行驗證，且首次出現血漿濃度低于0.02mg/L後需等待一個半月才可受孕。

特殊人群可以服用本品嗎？

☆ 妊娠期禁用來氟米特。在治療後 2 年內（“等待期”）或在治療後 11 天內（“清洗期”），育齡期女性必須采取有效的避孕措施。

☆ 哺乳期女性不得服用來氟米特。

本藥該如何貯藏？

☆ 常溫，在原始包裝中密閉保存。

審稿專家：廣州醫科大學附屬第一醫院 魏理

作者：廣州醫科大學附屬第一醫院 郭曉亮